Vermifuge Praziquantel in polvere CAS 55268-74-1 ISO 9001 USP 39 Grado con certificato GMP

Farmacologia e tossicologia

Questo prodotto è efficace contro lo schistosoma, la tenia, la cisticerosi, il clonorchis sinensis, il pneumofluke, il ginger chip.Può avere due tipi di effetti farmacologici principali sul corpo dell'insetto: 1) il muscolo del corpo dell'insetto produce una contrazione tonica e produce paralisi spastica.La tensione della schistosomiasi è aumentata solo 20 secondi dopo l'esposizione a basse concentrazioni di praziquantel.le contratture della schistosomiasi sono state immediatamente intense.La contrazione muscolare del parassita può essere correlata alla perdita di ioni di calcio intracellulari dovuta all' aumento della permeabilità della membrana delle cellule somatiche da praziquantel.(2) Danni corticali e coinvolgimento della funzione immunitaria dell'ospite

Fold edit questo paragrafo praziquantel introduzione

Il chinone ha causato un rapido e evidente danno alla corteccia del parassita, causando gonfiore della pelle esterna del sincitio, vacuola, bolle e sporgenza della superficie corporea,e infine erosione dell' epidermide, quasi tutti i corpi di secrezione sono scomparsi, e la rapida dissoluzione del muscolo anulare e del muscolo longitudinale.Nell' ospite è stata osservata degenerazione vacuolare della pelle esterna 15 minuti dopo la somministrazione.Dopo la distruzione della corteccia, le funzioni di assorbimento ed escrezione del parassita sono colpite.l'esposizione all'antigene della superficie corporea rende il parassita vulnerabile all'attacco immunitario dell'ospiteUn gran numero di eosinofili si attaccano alle lesioni cutanee e invadono, portando alla morte del parassita.Inoltre, il praziquantel può anche causare cambiamenti secondari, depolarizzando la membrana superficiale del corpo dell' insetto, riducendo significativamente l' attività della fosfatasi alcalina della corteccia,causando inibizione dell' assorbimento del glucosio ed esaurimento del glicogeno endogeno.Il praziquantel può anche inibire la sintesi di acidi nucleici e proteine.

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Dopo un rapido assorbimento orale, più dell' 80% del farmaco può essere assorbito dall' intestino.Il valore massimo del farmaco nel sangue raggiunge circa 1 ora, e il farmaco viene metabolizzato rapidamente dopo essere entrato nel fegato, formando principalmente metaboliti idrossilici,e solo una quantità molto piccola di farmaco attivo non metabolizzato è entrata nella circolazione sistemica.La concentrazione nel sangue venoso portale può essere 10 volte superiore a quella nel sangue venoso periferico.La concentrazione del liquido cerebrospinale è di circa il 15%~20% della concentrazione dei farmaci nel sangue.la concentrazione di farmaci nel latte corrisponde al 25% nel siero.Dopo somministrazione orale di 10 a 15 mg/ kg, il picco di farmaco nel sangue era di circa 1 mg/ l.I farmaci sono distribuiti principalmente nel fegato, seguiti da reni, polmoni, pancreas, ghiandola surrenalica, ghiandola pituitaria, ghiandola salivare, ecc., raramente attraverso la placenta, nessun fenomeno di accumulo specifico dell'organo.La T1/ 2 è stata di 0,8 - 1,5 ore e la T1/ 2 dei suoi metaboliti di 4 - 5 ore.È escreto principalmente dai reni sotto forma di metaboliti, il 72% entro 24 ore e l' 80% entro 4 giorni.

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E' un farmaco a largo spettro contro la vermine e la tenia.È adatto per varie schistosomiasi, clonorchiasi, paragonimiasi, zingiasi, taeniasi e cisticerosi.

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Questo articolo principalmente attraverso la funzione di campione 5 - HT per lo ospite per la schistosomiasi, la paralisi spastica del tenia, per la maggior parte del verme della cinta imago e corpo di insetto immaturo ha un buon effetto,può anche influenzare la permeabilità intracellulare degli ioni di calcio del muscolo del corpo dell' insetto, aumentare il flusso interno di ioni di calcio, inibendo la riassorbimento della pompa di calcio del reticolo sarcoplasmatico, aumentare il contenuto di ioni di calcio intracellulare nei muscoli del corpo dell' insetto,la paralisi del corpo dell' insetto per caduta.

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Nome del metodo: Praziquantel compresse - praziquantel - cromatografia liquida ad alte prestazioni

Applicazione: questo metodo utilizza la cromatografia liquida ad alte prestazioni per determinare il contenuto di praziquantel nelle compresse di praziquantel.

Questo metodo è adatto per le compresse di praziquantel.

Principio del metodo: il campione è stato raffinato, sciolto in soluzione standard interna, diluito con metanolo e quindi inserito nell'HPLC per la separazione cromatografica.Il rilevatore di assorbimento ultravioletto è stato utilizzato per rilevare l' area di picco del praziquantel a una lunghezza d'onda di 263 nm., e il suo contenuto è stato calcolato.

Reagente: 1. metanolo

2. α-asaril-etere

Apparecchiature: 1.

1.1 Cromatografo liquido ad alte prestazioni

1.2 la colonna cromatografica

Il gel di silice legato all'ottadecilsilano è stato utilizzato come riempitore

1.3 Detettore di assorbimento ultravioletto

2Condizioni cromatografiche

2.1 Fase mobile: acqua di metanolo = 100 40

2.2 Lunghezza d'onda di rilevamento: 263 nm

2.3 Temperatura della colonna: temperatura ambiente

Preparazione del campione: 1. preparazione della soluzione standard interna

Pesare con precisione una quantità adeguata di etere α-asaril, aggiungere metanolo per dissolverlo e diluirlo in una soluzione contenente 0,4 mg per 1 ml, ossia la soluzione standard interna.

2Preparazione della soluzione di riferimento

Pesare circa 100 mg di praziquantel di riferimento, inserirlo in un pallone da 10 ml, aggiungere 5 ml di soluzione interna standard, agitarlo per dissolverlo, diluirlo con metanolo a scala, agitarlo bene,e la soluzione è la soluzione di riferimento.

3Preparazione della soluzione di prova

Prendere 20 pezzi del prodotto in esame, pesare finemente, pesare una quantità appropriata (equivalente approssimativamente a 100 mg di praziquantel), metterli in un flacone di misurazione da 10 ml,aggiungere 5 ml di soluzione interna standard con precisione, agitare per dissolvere, diluire a scala con metanolo, agitare bene, cioè la soluzione del prodotto in esame.

Nota: "Pesatura precisa" significa che il peso preso deve essere accurato fino a un millesimo del peso preso.Per "misurazione di precisione" si intende che la precisione della misurazione del volume deve essere conforme ai requisiti di precisione della pipetta di volume specificati nella norma nazionale.

Passi operativi: 10 ml di soluzione di riferimento e 10 ml di soluzione di prova sono stati assorbiti con precisione e iniettati nell'HPLC.L' area di picco del praziquantel (C19H24N2O2) è stata determinata da un rivelatore di assorbimento UV alla lunghezza d'onda di 263 nm., e il suo contenuto è stato calcolato.

Referenze: Farmacopea della Repubblica popolare cinese, Comitato nazionale della farmacopea (ed.), Chemical Industry Press, 2005, parte 2, pag.251.

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Trattamento della succuliasi con piegatura

1 schistosomiasi: tutti i tipi di schistosomiasi cronica con una dose totale di 60 mg/ kg da 1 a 2 giorni di terapia, una dose giornaliera da 2 a 3 volte tra i pasti.La dose totale di schistosomiasi acuta è stata di 120 mg/ kg, assunta 2 o 3 volte al giorno per 4 giorni.Il peso corporeo superiore a 60 kg è calcolato come 60 kg.2 clonorchiasi: la dose totale è stata di 210 mg/ kg, 3 volte al giorno per 3 giorni.Paragonimiasi: 25 mg/ kg, 3 volte al giorno, per 3 giorni.Rizopiosi dello zenzero: 15 mg/ kg, una dose.

Trattamento della taeniasi mediante piegatura

Malattia da tenia nelle carni bovine e suine: 10 mg/ kg, colazione, 1 ora dopo aver assunto solfato di magnesio.(2) Hymenococcus pumilis e difillobotriasi latina: 25 mg/kg, dose orale.(3) la dose totale di cisticerosi 120-180 mg/kg, suddivisa in 3-5 giorni, 2-3 volte al giorno.

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1 Gli effetti indesiderati comuni sono vertigini, mal di testa, nausea, dolore addominale, diarrea, affaticamento, dolore agli arti, ecc., generalmente lievi, di breve durata, non influenzano il trattamento, non devono essere trattati.(2) In alcuni casi sono stati riscontrati palpitazioni, angustia toracica e altri sintomi.e tachicardia supraventricolare e fibrillazione atriale sono state osservate occasionalmente.In alcuni casi può verificarsi un aumento temporaneo della transaminasi.Occasionalmente induce disturbi mentali o sanguinamento gastrointestinale.