1.
Leflunomide è un inibitore della sintesi della pirimidina che appartiene alla classe di DMARD (droga antirheumatic modificante la malattia) di droghe, che sono chimicamente e farmacologicamente molto eterogenee. Leflunomide è stato approvato nel 1999 da FDA ed in molti altri paesi (per esempio, Canada, Europa).
2. Leflunomide è un inibitore della sintesi della pirimidina ha indicato in adulti per il trattamento dell'artrite reumatoide attiva (RA). Il RA è una malattia autoimmune caratterizzata da alta attività a cellula T. Le cellule di T hanno due vie per sintetizzare le pirimidine: le vie di salvataggio e la sintesi de novo. A riposo, i linfociti T soddisfanno le loro richieste metaboliche dalla via di salvataggio. I linfociti attivati devono espandere il loro stagno 7 della pirimidina - 8 volte, mentre lo stagno della purina è espanto soltanto 2 - a di 3 volte. Per soddisfare l'esigenza di più pirimidine, ha attivato le cellule di T per usare la via de novo per la sintesi della pirimidina. Di conseguenza, le cellule di T attivate, che dipendono dalla sintesi de novo della pirimidina, saranno più colpite tramite l'inibizione dei leflunomide di deidrogenasi del dihydroorotate che altri tipi delle cellule che usano la via di salvataggio della sintesi della pirimidina.
3. Leflunomide è un profarmaco che rapidamente e quasi completamente è metabolizzato dopo la somministrazione orale al suo metabolita farmacologicamente attivo, A77 1726. Questo metabolita è responsabile essenzialmente dell'attività di tutta droga in vivo. Il meccanismo di azione del leflunomide completamente non è stato determinato, ma sembra soprattutto comprendere il regolamento dei linfociti autoimmuni. È stato suggerito che il leflunomide esercitasse i suoi effetti immunomodulanti impedendo l'espansione dei linfociti autoimmuni attivati via le interferenze con la progressione del ciclo cellulare. I dati in vitro indicano che il leflunomide interferisce con la progressione del ciclo cellulare inibendo la deidrogenasi del dihydroorotate (un enzima mitocondriale in questione nella sintesi de novo del monofosfato dell'uridina del ribonucleotide della pirimidina (groppa)) ed hanno attività antiproliferativa. La deidrogenasi umana del dihydroorotate consiste di 2 dominii: un dominio di α/β-barrel che contengono il sito attivo e un dominio α-elicoidale che forma un tunnel che conduce al sito attivo. Legature A77 1726 al tunnel idrofobo ad un sito vicino al mononucleotide di flavin. L'inibizione di deidrogenasi del dihydroorotate da A77 1726 impedisce la produzione della groppa dalla via de novo; tale inibizione conduce ai livelli in diminuzione della groppa, la sintesi in diminuzione del RNA e del DNA, inibizione di proliferazione delle cellule ed arresto del ciclo cellulare G1. È con questa azione che il leflunomide inibisce la proliferazione e la produzione a cellula T autoimmuni degli autoanticorpo dai linfociti B. Poiché le vie di salvataggio si pensano che sostengano le cellule arrestate nella fase G1, l'attività del leflunomide è citostatica piuttosto che citotossica. Altri effetti che derivano dai livelli riduttori della groppa comprendono l'interferenza con adesione dei linfociti attivati alle cellule endoteliali vascolari sinoviali e la sintesi aumentata delle citochine immunosopressive quale il fattore-β di trasformazione della crescita (TGF-β). Leflunomide è inoltre un inibitore della chinasi della tirosina. Le chinasi della tirosina attivano la segnalazione delle vie che conducono alla riparazione del DNA, agli apoptosi ed alla proliferazione delle cellule. L'inibizione di chinasi della tirosina può aiutare a trattare il cancro impedendo la riparazione delle cellule del tumore.
4. Il metabolita attivo si elimina da ulteriore metabolismo e da escrezione renale successiva come pure da escrezione biliare diretta. In uno studio di 28 giorni sull'eliminazione della droga (n=3) facendo uso di un d'una sola dose del composto radiomarcato, circa 43% della radioattività totale si è eliminato nell'urina e 48% si è eliminato nelle feci. Non è noto se il leflunomide è espulso in latte umano. Molte droghe sono espelse in latte umano e c'è un potenziale per le reazioni avverse serie in infanti di cura dal leflunomide.
F.A.Q
1: Posso ottenere alcuni campioni prima di ordine in serie?
La maggior parte dei prodotti forniscono i campioni liberi, ma il costo di spedizione è pagato dai clienti.
2: Che cosa è il vostro MOQ?
Per il prodotto di valore alto, i nostri inizio di MOQ da 10g, 100g e 1kg.
3: Quale genere di termini di pagamento accettate?
Il pi sarà inviato in primo luogo dopo che la conferma di ordine, ha accluso le nostre informazioni della banca. Pagamento da T/T, da Western Union, da L/C, da assicurazione di commercio di Alibaba, da Cashapp, da Moneygram o da Bitcoin.
4.How per ordinare?
Potete contattarmi con Trademanager, WhatsApp, Skype online ed altri metodi del contatto, mi dite che il prodotto e la quantità avete bisogno di e poi vi daremo una citazione. Se scegliete uno dei metodi di cui sopra di pagamento, sistemeremo la consegna per voi.
5: Come circa il vostro termine di consegna?
: Generalmente, richiederà i 3 - 5 giorni dopo la ricezione del vostro pagamento anticipato.
6: Come trattate il reclamo di qualità?
: In primo luogo, il nostro controllo di qualità ridurrà il problema di qualità per avvicinarsi a zero. Se c'è un problema reale di qualità causato da noi, vi invieremo le merci libere per la sostituzione o rimborseremo la vostra perdita.
Il tuo messaggio deve contenere da 20 a 3000 caratteri!