I fluorochinoloni sono utilizzati per il trattamento di infezioni profonde e superficiali della pelle, infezioni delle vie urinarie nei cani, infezioni della pelle e dei tessuti molli nei gatti,infezioni acute delle vie respiratorie superiori.
Utilizzato per le infezioni del tratto respiratorio, del tratto digestivo, del tratto urinario e della pelle causate da batteri sensibili nei bovini, nei suini, nei cani e nei gatti.Vi è anche un effetto di whitlow sulla mastite bovina e ovina e sulla mastite suina - isterite - sindrome da agalazione.
La mbofloxacina è un nuovo antibiotico fluorochinolone, che inibisce la crescita dei batteri inibendo la transcrittasi del DNA dei batteri e ha effetti antibatterici sui batteri gram-negativi,batteri gram-positivi e micoplasma.La mbofloxacina può essere ben assorbita per via orale e per via iniettabile con bassa tossicità.
Farmacodinamica: ampio spettro antibatterico e forte attività antibatterica.Il MIC90 della maggior parte degli Enterobacter, dei multocidi di Pasteurella, della Pseudomonas aeruginosa, dello Staphylococcus aureus e dello Staphylococcus intermediatus era di 0,08-0.28- 0.04- 0.94, 0, 2 e 0, 23 μg/ ml, rispettivamente, che erano comparabili a enrofloxacina e ciprofloxaci.L' MIC90 di pasteurella multocida, Pasteurella hemolyticus, Haemophilus comatose e micoplasma è stato 0.02- 0.17, 0,03 e 0,48 μg/ ml, rispettivamente.Questo prodotto è resistente ai seguenti farmaci quali eritromicina, lincomicina, clomfenicolo, doxiciclina, sulfonamide.
Tabella 1: Parametri farmacocinetici medi dopo somministrazione endovenosa di marbofloxacina a 6 cani beagle adulti a una dose di 2, 5 mg/ lb.
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Parametro
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Stima ± SD* n=6
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Clearance totale del corpo, (mL/h•kg)
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94 ± 8
|
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Volume di distribuzione allo stato stazionario, Vss,(L/kg)
|
1.19 ± 0.08
|
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AUC0-inf(μg•h/mL)
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59 ± 5
|
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Mezza vita terminale di eliminazione plasmatica, t1/2(h)
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9.5 ± 0.7
|
* SD = deviazione standard
Tabella 2: Parametri farmacocinetici medi dopo somministrazione orale di compresse di marbofloxacina a cani beagle adulti a una dose nominale di 1,25 mg/ lb o
20,5 mg/lb e ai gatti 2,5 mg/lb.†
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Parametri
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Estimazione per cani ± SD* (1,25 mg/lb) n=6
|
Estimazione del cane ± SD* (2,5 mg/lb) n=6
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Cat Estimazione ± SD* (2,5 mg/lb) n=7
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Tempo di concentrazione massima, Tmassimo(h)
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1.5 ± 0.3
|
10,8 ± 0.3
|
1.2 ± 0.6
|
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Concentrazione massima, Cmassimo,(μg/mL)
|
2.0 ± 0.2
|
4.2 ± 0.5
|
40,8 ± 0.7
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AUC0-inf(μg•h/mL)
|
31.2 ± 1.6
|
64 ± 8
|
70 ± 6
|
|
Mezza vita terminale di eliminazione plasmatica, t1/2(h)
|
10.7 ± 1.6
|
10.9 ± 0.6
|
12.7 ± 1.1
|
†Le dosi effettive medie somministrate ai cani sono state rispettivamente di 1,22 mg/ lb e 2,56 mg/ lb, e la
Il dosaggio effettivo somministrato ai gatti è stato di 2,82 mg/ lb.
* SD = deviazione standard
Figura 2:Concentrazioni plasmatiche medie (μg/ ml) dopo somministrazione orale singola di marbofloxacina a cani beagle adulti a dosi di 1,25 mg/ lb o 2,5 mg/ lb.
* Vedi tabella 4 inMicrobiologiasezione relativa ai dati MIC.
Figura 3:Concentrazioni plasmatiche medie (μg/ ml) dopo somministrazione orale singola di marbofloxacina a gatti adulti a un dosaggio di 2, 5 mg/ lb.
* Vedi tabella 5 inMicrobiologiasezione relativa ai dati MIC.
Tabella 3a: Distribuzione dei tessuti dopo una singola somministrazione orale di compresse di marbofloxacina a cani beagle adulti a una dose di 1,25 mg/ lb*.
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Tissuto
|
Marbofloxacina 2 ore (n=4)
|
Concentrazioni 18 ore (n=4)
|
(μg/g ± SD) 24 ore(n=4)
|
|
vescica
|
4.8 ± 1.1
|
2.6 ± 1.5
|
1.11 ± 0.19
|
|
midollo osseo
|
3.1 ± 0.5
|
1.5 ± 1.5
|
0.7 ± 0.2
|
|
feci
|
15 ± 9
|
48 ± 40
|
26 ± 11
|
|
il jejuno
|
3.6 ± 0.5
|
1.3 ± 1.0
|
0.7 ± 0.3
|
|
Reni
|
7.1 ± 1.7
|
1.4 ± 0.5
|
0.9 ± 0.3
|
|
polmone
|
3.0 ± 0.5
|
00,8 ± 0.2
|
00,57 ± 0.19
|
|
linfonodi
|
5.5 ± 1.1
|
1.3 ± 0.3
|
1.0 ± 0.3
|
|
muscolo
|
4.1 ± 0.3
|
1.0 ± 0.3
|
0.7 ± 0.2
|
|
prostata
|
5.6 ± 1.4
|
10,8 ± 0.6
|
1.1 ± 0.4
|
|
pelle
|
1.9 ± 0.6
|
0.41 ± 0.13
|
0.32 ± 0.08
|
* SD = deviazione standard
Tabella 3b: Distribuzione tissutale dopo una somministrazione orale singola di compresse di marbofloxacina a cani beagle adulti a un dosaggio di 2,5 mg/lb.
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Tissuto
|
Marbofloxacina 2 ore (n=4)
|
Concentrazioni 18 ore (n=4)
|
(μg/g ± SD*) 24 ore(n=4)
|
|
vescica
|
12 ± 4
|
6 ± 7
|
10,8 ± 0.4
|
|
midollo osseo
|
4.6 ± 1.5
|
1.28 ± 0.13
|
0.9 ± 0.3
|
|
feci
|
18 ± 3
|
52 ± 17
|
47 ± 28
|
|
il jejuno
|
7.8 ± 1.1
|
2.0 ± 0.3
|
1.1 ± 0.3
|
|
Reni
|
12.7 ± 1.7
|
2.7 ± 0.3
|
1.6 ± 0.2
|
|
polmone
|
50,48 ± 0.17
|
10,45 ± 0.19
|
1.0 ± 0.2
|
|
linfonodi
|
8.3 ± 0.7
|
2.3 ± 0.5
|
20,03 ± 0.06
|
|
muscolo
|
7.5 ± 0.5
|
10,8 ± 0.3
|
1.20 ± 0.12
|
|
prostata
|
11 ± 3
|
2.7 ± 1.0
|
2.0 ± 0.5
|
|
pelle
|
3.20 ± 0.33
|
00,705 ± 0.013
|
0.46 ± 0.09
|
* SD = deviazione standard
Microbiologia
L'azione primaria dei fluorochinoloni è quella di inibire l'enzima batterica, la DNA girasi.La marbofloxacina è battericida contro una vasta gamma di organismi gram-negativi e gram-positivi.. The minimum inhibitory concentrations (MICs) of pathogens isolated in clinical field studies performed in the United States were determined using National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) standards, e sono illustrate nelle tabelle 4 e 5.
Tabella 4Valori MIC* (μg/ ml) di marbofloxacina contro agenti patogeni isolati da infezioni della pelle, dei tessuti molli e delle vie urinarie nei cani arruolati negli studi clinici condotti nel corso del 1994-1996.
|
Organico
|
Numero di isolati
|
MIC50
|
MIC90
|
Intervallo MIC
|
|
Staphylococcus intermedius
|
135
|
0.25
|
0.25
|
0.125-2
|
|
Escherichia coli
|
61
|
0.03
|
0.06
|
0.015-2
|
|
Proteus mirabilis
|
35
|
0.06
|
0.125
|
0.03-0.25
|
|
Beta-emoliticoStreptococcus
(non Gruppo A o Gruppo B)
|
25
|
1
|
2
|
0.5-16
|
|
Streptococcus,
Enterococco del gruppo D
|
16
|
1
|
4
|
0.008-4
|
|
Pasteurella multocida
|
13
|
0.015
|
0.06
|
≤ 0,008-0.5
|
|
Staphylococcus aureus
|
12
|
0.25
|
0.25
|
0.25-0.5
|
|
Enterococcus faecalis
|
11
|
2
|
2
|
1-4
|
|
polmonite da Klebsiella
|
11
|
0.06
|
0.06
|
0.01-0.06
|
|
Pseudomonas spp.
|
9
|
**
|
**
|
0.06-1
|
|
Pseudomonas aeruginosa
|
7
|
**
|
**
|
0.25-1
|
* La correlazione tra i dati di suscettibilità in vitro (MIC) e la risposta clinica non è stata dimostrata.
determinato.
** MIC50 e MIC90 non calcolati a causa di un numero insufficiente di isolati.
Tabella 5: Valori MIC* (μg/ ml) di marbofloxacina contro agenti patogeni isolati da
infezioni della pelle e dei tessuti molli nei gatti iscritti a studi clinici condotti nel 1995
e 1998.
|
Organico
|
Numero di isolati
|
MIC50
|
MIC90
|
Intervallo MIC
|
|
Pasteurella multocida
|
135
|
0.03
|
0.06
|
≤ 0,008-0.25
|
|
Beta-emoliticoStreptococcus
|
22
|
1
|
1
|
0.06-1
|
|
Staphylococcus aureus
|
21
|
0.25
|
0.5
|
0.125-1
|
|
Corynebacteriumspp.
|
14
|
0.5
|
1
|
0.25-2
|
|
Staphylococcus intermedius
|
11
|
0.25
|
0.5
|
0.03-0.5
|
|
Enterococcus faecalis
|
10
|
2.0
|
2.0
|
1.0-2.0
|
|
Escherichia coli
|
10
|
0.03
|
0.03
|
0.015-0.03
|
|
Bacillospp.
|
10
|
0.25
|
0.25
|
0.125-0.25
|
Condizioni di conservazione
Conservare sotto 30°C (86°F).
Come è fornito
Le compresse di Zeniquin sono disponibili nelle seguenti concentrazioni di marbofloxacina e nelle seguenti dimensioni di flacone:
25 mg compresse segnate in flaconi contenenti 100 o 250 compresse
50 mg compresse segnate in flaconi contenenti 100 o 250 compresse
100 mg compresse con punteggio in una bottiglia di 50 compresse
200 mg compresse con punteggio in una bottiglia di 50 compresse
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