Proprietà: Polvere cristallina giallo-chiaro, nuovo tipo di droghe dedicate animali di fluorochinolone. La marbofloxacina è un nuovo tipo di antibiotico di fluorochinolone, inibendo la trascrizione batterica del DNA per inibire la crescita dei batteri, i batteri gram-negativi, batteri gram-positivi ed il micoplasma ha attività antibatterica. L'effetto di mA BO attraverso le droghe orali ed iniettate poteva assorbire la buona, sostanza tossica bassa e l'effetto collaterale.

Farmacocinesi: l'assorbimento era rapido e completo dopo l'amministrazione e l'iniezione, il tasso del legame alle proteine plasmatiche era basso, la distribuzione tissutale era ampia e si è distribuita bene in rene, in fegato, in polmone ed in pelle. La biodisponibilità orale delle scrofe e dei gatti incinti era circa 80% e quella dei vitelli era più di 100%. Tutte le concentrazioni del tessuto individuate erano superiori a quelle in plasma. Alcune di loro sono state metabolizzate nei metaboliti inattivi quale N-demethylation MBF e N-ossigeno MBF nel fegato. La via principale dell'escrezione era il rene ed il canino ha espulso 3045% della droga del prototipo in urina. L'iniezione intramuscolare e l'amministrazione sottocutanea di gallinacei (iniezione intramuscolare), la griglia (iniezione intramuscolare), le scrofe (iniezione intramuscolare) erano 4,33, 5.265.74 e 10 h, rispettivamente e l'efficace concentrazione nel sangue sono state mantenute per un periodo più lungo dopo l'iniezione intramuscolare e l'iniezione sottocutanea, rispettivamente, per 14 h e 13 H.

Applicazione: Antibiotico di fluorochinolone, usato per il trattamento dell'infezione profonda e superficiale della pelle, delle infezioni delle vie urinarie, della pelle del gatto e dell'infezione del tessuto molle, infezione superiore acuta delle vie respiratorie. Usato per i batteri sensibili causati dal bestiame, dai maiali, dai cani, dai gatti, dalle vie respiratorie, dall'apparato digerente, dall'apparato urinario, dalle infezioni della pelle, ecc. Per il bestiame, la mastite della mastite delle pecore ed i maiali - metrite - non c'è nessuna sindrome del latte maligna.

Uso: Usato per i batteri sensibili causati dal bestiame, dai maiali, dai cani, dai gatti, dalle vie respiratorie, dall'apparato digerente, dall'apparato urinario, dalle infezioni della pelle, ecc. Per il bestiame, la mastite della mastite delle pecore ed i maiali - metrite - non c'è nessuna sindrome del latte maligna.

Tabella 1: Parametri farmacocinetici di media che seguono amministrazione endovenosa della marbofloxacina a 6 cani adulti del cane da lepre ad un dosaggio di 2,5 mg/lb.

Parametro	± SD* n=6 di stima
Spazio dal corpo intero, (mL/h•chilogrammo)	94 ± 8
Volume di distribuzione allo stato di stabilità, Vss,(L/kg)	± 1,19 0,08
AUC0-inf(μg•h/mL)	59 ± 5
Emivita terminale di eliminazione del plasma, t1/2(h)	9,5 ± 0,7

* deviazione standard = deviazione standard

Tabella 2: Parametri farmacocinetici di media che seguono somministrazione orale delle compresse di marbofloxacina ai cani adulti del cane da lepre ad un dosaggio nominale di 1,25 mg/lb o
2,5 mg/lb ed ai gatti a 2,5 mg/lb.†

 

 

Parametri	± SD* (1,25 mg/lb) n=6 di stima del cane	± SD* (2,5 mg/lb) n=6 di stima del cane	± SD* (2,5 mg/lb) n=7 di Cat Estimate
Periodo di concentrazione massima, Tmassimo(h)	1,5 ± 0,3	1,8 ± 0,3	1,2 ± 0,6
Concentrazione massima, Cmassimo,(μg/mL)	2,0 ± 0,2	4,2 ± 0,5	4,8 ± 0,7
AUC0-inf(μg•h/mL)	31,2 ± 1,6	64 ± 8	70 ± 6
Emivita terminale di eliminazione del plasma, t1/2(h)	± 10,7 1,6	± 10,9 0,6	± 12,7 1,1

†i dosaggi reali di media amministrati ai cani erano 1,22 mg/lb e 2,56 mg/lb, rispettivamente e la media
il dosaggio reale amministrato ai gatti era 2,82 mg/lb.
* deviazione standard = deviazione standard

Figura 2: Somministrazione orale seguente di concentrazioni del plasma di media (µg/ml) singola della marbofloxacina ai cani adulti del cane da lepre ai dosaggi di 1,25 mg/lb o di 2,5 mg/lb.

* vedi la tabella 4 nella sezione di microbiologia per i dati del MIC.

Figura 3: Somministrazione orale seguente di concentrazioni del plasma di media (µg/ml) singola della marbofloxacina ai gatti adulti ad un dosaggio di 2,5 mg/lb.

* vedi la tabella 5 nella sezione di microbiologia per i dati del MIC.

Tabella 3a: Distribuzione tissutale che segue una singola somministrazione orale delle compresse di marbofloxacina ai cani adulti del cane da lepre ad un dosaggio di 1,25 mg/lb*.

Tessuto	Marbofloxacina 2 ore (n=4)	Concentrazioni 18 ore (n=4)	(deviazione standard del ± di μg/g) 24 ore (n=4)
vescica	4,8 ± 1,1	2,6 ± 1,5	± 1,11 0,19
midollo osseo	3,1 ± 0,5	1,5 ± 1,5	0,7 ± 0,2
feci	15 ± 9	48 ± 40	26 ± 11
digiuno	3,6 ± 0,5	1,3 ± 1,0	0,7 ± 0,3
rene	7,1 ±1.7	1,4 ± 0,5	0,9 ± 0,3
polmone	3,0 ± 0,5	0,8 ± 0,2	0,57 ± 0,19
linfonodo	5,5 ± 1,1	1,3 ± 0,3	1,0 ± 0,3
muscolo	4,1 ± 0,3	1,0 ± 0,3	0,7 ± 0,2
prostata	5,6 ± 1,4	1,8 ± 0,6	1,1 ± 0,4
pelle	1,9 ± 0,6	0,41 ± 0,13	0,32 ± 0,08

* deviazione standard = deviazione standard

Tabella 3b: Distribuzione tissutale che segue una singola somministrazione orale delle compresse di marbofloxacina ai cani adulti del cane da lepre ad un dosaggio di 2,5 mg/lb.

Tessuto	Marbofloxacina 2 ore (n=4)	Concentrazioni 18 ore (n=4)	(± SD* di μg/g) 24 ore (n=4)
vescica	12 ± 4	6 ± 7	1,8 ± 0,4
midollo osseo	4,6 ± 1,5	± 1,28 0,13	0,9 ± 0,3
feci	18 ± 3	52 ± 17	47 ± 28
digiuno	7,8 ± 1,1	2,0 ± 0,3	1,1 ± 0,3
rene	12,7 ±1.7	2,7 ± 0,3	1,6 ± 0,2
polmone	5,48 ± 0,17	± 1,45 0,19	1,0 ± 0,2
linfonodo	8,3 ± 0,7	2,3 ± 0,5	2,03 ± 0,06
muscolo	7,5 ± 0,5	1,8 ± 0,3	± 1,20 0,12
prostata	11 ± 3	2,7 ± 1,0	2,0 ± 0,5
pelle	3,20 ± 0,33	0,705 ± 0,013	0,46 ± 0,09

* deviazione standard = deviazione standard

 

Microbiologia

L'azione primaria dei fluorochinoloni è di inibire l'enzima batterico, girasi del DNA. Negli organismi suscettibili, i fluorochinoloni sono rapidamente battericidi alle concentrazioni relativamente basse. La marbofloxacina è battericida contro una vasta gamma di organismi gram-negativi e gram-positivi. Le concentrazioni inibitorie minime (MICs) di agenti patogeni isolati negli studi diretti clinici svolti negli Stati Uniti sono state determinate facendo uso del comitato nazionale per le norme cliniche di norme del laboratorio (NCCLS) e sono indicate in tabelle 4 e 5.

Tabella 4. MIC Values * (μg/mL) della marbofloxacina contro gli agenti patogeni isolati da pelle, dal tessuto molle e dalle infezioni delle vie urinarie in cani iscritti agli studi clinici intrapresi durante il 1994-1996.

Organismo	No. degli isolati	MIC50	MIC90	MIC Range
Staphylococcus intermedius	135	0,25	0,25	0.125-2
Escherichia coli	61	0,03	0,06	0.015-2
Proteus mirabilis	35	0,06	0,125	0.03-0.25
streptococco Beta-emolitico, (non raggruppi A o il gruppo B)	25	1	2	0.5-16
Streptococco, Enterococco del gruppo D	16	1	4	0.008-4
Colera aviare	13	0,015	0,06	≤0.008-0.5
Staphylococcus aureus	12	0,25	0,25	0.25-0.5
Enterococcus faecalis	11	2	2	1-4
Polmonite della klebsiella	11	0,06	0,06	0.01-0.06
Speci dello pseudomonas.	9	**	**	0.06-1
Pseudomonas aeruginosa	7	**	**	0.25-1

* la correlazione fra i dati in vitro di suscettibilità (MIC) e la risposta clinica non è stata
risoluto.
** MIC50 e MIC90 non hanno calcolato dovuto il numero insufficiente degli isolati.

Tabella 5: MIC Values*(μg/mL)dellamarbofloxacinacontrogliagenti patogeniisolatida
infezioni del tessuto molle e della pelle in gatti iscritti agli studi clinici intrapresi nel 1995
e 1998.

Organismo	No. degli isolati	MIC50	MIC90	MIC Range
Colera aviare	135	0,03	0,06	≤0.008-0.25
streptococco Beta-emolitico	22	1	1	0.06-1
Staphylococcus aureus	21	0,25	0,5	0.125-1
Speci del corinebatterio.	14	0,5	1	0.25-2
Staphylococcus intermedius	11	0,25	0,5	0.03-0.5
Enterococcus faecalis	10	2,0	2,0	1.0-2.0
Escherichia coli	10	0,03	0,03	0.015-0.03
Speci di bacillo.	10	0,25	0,25	0.125-0.25